Denna hemsida är endast avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal i Sverige.

Sök

Menu

Close

Logga inLogga ut LäkemedelBehandlingsområdenUtbildning & MaterialPfizerPlayNyhetsbrevVåra tjänster

Menu

Close

Om XeljanzOm XeljanzOm XeljanzIndikationerIndikationer

Reumatoid artrit (RA)

FörskrivaBehandla

Ankyloserande Spondylit (AS)

Xeljanz vid AS

Psoriasisartrit (PsA) 

FörskrivaBehandla

Juvenil idiopatisk Artrit (JiA)

Xeljanz vid JiA

Ulcerös kolit (UC)

FörskrivaBehandla
Utbildning & materialUtbildning & materialMaterialVideorFöreläsningarProduktresuméProduktresuméXeljanz produktresumé på FASS
Om XeljanzVerkningsmekanism1,2

​​​​​Xeljanz är en JAK-hämmare för behandling av reumatoid artrit (RA), psoriasisartrit (PsA), ankyloserande spondylit (AS), juvenil idiopatisk artrit (JIA) och ulcerös kolit (UC) och hämmar JAK-STAT-signaleringen intracellulärt.

Xeljanz är en selektiv reversibel hämmare av JAK1 och JAK3 samt, i mindre utsträckning, hämmare av JAK2 och TyK2.

Hämningen av JAK1 och JAK3 försvagar signalerna från interleukiner (IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15 och IL-21) samt typ I- och II-interferon, som leder till modulering av det immunologiska och inflammatoriska svaret och ger minskad produktion av pro-inflammatoriska cytokiner.

JAK-STAT signalväg3

Extracellulära cytokiner binder till receptorn som aktiverar JAK-enzymet på cellens insida. En fosforylering av ATP i JAK-enzymets aktiva site aktiverar en kedja av STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription) som för signalen vidare till cellkärnan där gentranskription startar.

Selektiv reversibel hämning av JAK4,5

Xeljanz är en liten molekyl som binder till JAK-enzymets aktiva site inuti cellen och förhindrar en fosforylering. JAK kan därmed inte aktivera STAT och signaleringen till cellkärnan förhindras. Detta leder till minskad produktion av flera pro-inflammatoriska cytokiner som är inblandade i patogenesen vid RA, PsA, AS, JiA och UC.

Cytokiner i patogenesen för RA6,7,8

Det är många cytokiner involverade i RA patogenesen och genom att hämma intracellulär JAK-STAT-signalering påverkas effekten av många cytokiner. På detta sätt skiljer sig JAK-hämmarna från exempelvis TNF- eller IL-6-hämmare som endast påverkar ett cytokin direkt.

Farmakokinetik Xeljanz® (tofacitinib)

Farmakokinetik Xeljanz® (tofacitinib)9

  • Maximal plasmakoncentration uppnås inom 0,5–1 timme.
     
  • Halveringstid är cirka 3 timmar.
     
  • Steady state-koncentrationer uppnås inom 24 till 48 timmar.


Metabolism och eliminering av tofacitinib9

Eliminering av tofacitinib sker till cirka 70 % genom metabolisering i levern och 30 % genom utsöndring via njurarna av modersubstansen. Metabolismen av tofacitinib sker främst via CYP3A4 och med ett mindre bidrag från CYP2C19.

Referenser:
  1. Hodge et al, Clin Exp Rheumatol, 2016;34:318-328.
  2. O´Shea, Ann Rheum Dis. 2004;63(Suppl II):ii67-ii71.
  3. O’Shea JJ, et al. Annu Rev Med 2015; 66: 311–328.
  4. Clark JD et al. J Med Chem 2014; 57: 5023–5038.
  5. Shuai K, Liu B. Nat Rev Immunol. 2003; 3(11): 900-11.
  6. McInnes IB, Liew FY. Nat Clin Pract Rheumatol 2005;1:31–9,
  7. Chizzolini C, et al. Arthritis Res Ther 2009;11:246,
  8. Gonzalez-Rey E, et al. Nat Rev Immunol 2007;7:52–63.
  9. Xeljanz produktresumé.
Boka ett möte med oss

Välkommen att boka tid för produktinformation om Xeljanz!

Boka möte
Pfizer Medicinsk information

Få svar på dina frågor om Xeljanz

Besök webbsidan Loading
PP-XEL-SWE-1350, okt 2023
PfizerPro KontoPfizerPro Konto

PfizerPros konto är avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal bosatta i Sverige. Med kontot får du tillgång till Pfizers hela utbud av innehåll på webbplatsen, skräddarsytt utifrån ditt specialistområde.

Mitt kontoLogga ut

Den här webbsidan är avsedd för personer bosatta i Sverige.
Informationen på den här webbsidan är av allmän informations- och  utbildningskaraktär och är inte ämnad att ersätta personlig medicinsk rådgivning från läkare och annan hälso- och sjukvårdspersonal. För mer information om vår personuppgiftsbehandling, se vår Personuppgiftspolicy.

 

Pfizer AB innehar upphovsrätten till denna site och reserverar sig alla rättigheter därtill.

Pfizer AB, org.nr 556059-6255.
tel: 08-550 52 000
fax: 08-550 52 010
Kontakta webbansvarig

PP-BCP-SWE-0009, juni 2023
Är du hälso- och sjukvårdspersonal?

 

Denna site är avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal bosatt i Sverige, klicka ja nedan så kommer du in på webbplatsen. Klickar du nej kommer du till Pfizer.se, vår site för allmänheten.

Välkommen!

ARBETAR DU INOM HÄLSO- OCH SJUKVÅRDEN?

PP-BCP-SWE-0009, MARS 2023

Ja Loading Nej Loading
Du är på väg till en extern webbplats.
Pfizer ansvarar inte för innehållet i informationen på andras hemsidor.

Vill du fortsätta?