Indikation

Inlyta är indicerat för behandling av vuxna patienter med avancerad njurcancer (RCC) efter svikt på tidigare behandling med sunitinib eller cytokin. 

Inlyta godkändes 2012 och är en tyrosinkinashämmare (TKI) i tablettform, med starkt antiangiogena egenskaper utformad för att särskilt hämma VEGFR-1, -2 och -3 i förhållande till andra tyrosinkinasreceptorer och är mer potent än första generationens tyrokinashämmare i sin hämning av VEGFR-1, -2 och -3 in vitro (definierat som half maximal Inhibitory concentration (IC50) in nM - cellulär potens. IC50 för sorafenib jämfört med Inlyta på VEGFR-1; NR vs 0.1, VEGFR-2; 90 vs 0.2 samt VEGFR-3; 20 vs 0.1-0.3). Detta ger en hämmande effekt på kärlen som försörjer tumören.^1-3 

Verkningsmekanism

Axitinib är en potent och selektiv tyrosinkinashämmare för vaskulära endoteliala tillväxtfaktorreceptorer (VEGFR-1, VEGFR-2 och VEGFR-3). Dessa receptorer deltar i den patologiska angiogenesen, tumörtillväxten och metastasutvecklingen vid cancer. Axitinib har visats ha en starkt hämmande effekt på VEGF-medierad endotelcellsproliferation och -överlevnad. Axitinib hämmade fosforyleringen av VEGFR-2 i kärlen i xenografttumörer som uttryckte målproteinet in vivo och resulterade i långsammare tumörtillväxt, tumörregression och hämmad metastasutveckling i flera experimentella cancermodeller.¹